学术讲座【生物正交调控的PROTAC前药及其抗肿瘤研究】

发布者:陈希文 发布时间:2026-03-17 浏览次数:10

时间:2026年3月26日下午15:00

地点:理工楼18号楼-307学术报告厅

主讲:王卫教授,宁波东方理工大学化学与化学生物学学院

主办:光电与信息工程学院,医学光电科学与技术教育部重点实验室,福建省光子技术重点实验室


专家简介

波东方理工大学讲席教授,化学与化学生物学学院院长,美国医学和生物工程学院会士 (AIMBE),入选中组部首批千人计划。曾获亚利桑那大学癌症研究中心杰出基础研究奖(2023),亚利桑那大学James Halpert杰出研究奖(2021)等。致力于开发新颖实用的化学工具与药物干预策略,推动生物医学研究与新药研发,重点关注蛋白质降解技术(如PROTACs)及其在衰老相关疾病和肿瘤治疗中的应用。至今在Nat. Catal., Nat. Commun., Nat. Cell Biol., Chem, JACS, Angew. Chem. 等杂志上发表论文360多篇, 专著1本和章节17篇和授权专利18 (美国12件、中国6),和成立了3家生物技术、新药研发初创公司;成功地开发了两类新型的有机催化剂,已经商品化,在Aldrich公司销售,成为同行经常使用或引用的有机催化剂;研发的first-in-class PTPRD调节剂转让给Novo Nordisk,正开展一期临床试验,可望用于治疗药物成瘾;首次提出了通过降解蛋白来清除衰老细胞的“SenoTAC”治疗策略,并成功研发了选择性清除衰老细胞的BRD4蛋白降解剂。


讲座简介

针对PROTAC存在的降解失控与脱靶毒性,本研究提出了一种生物正交“点击-释放”前药策略(crPROTACs)。通过将反式环辛烯(TCO)偶联至VHL配体,设计合成了非活性PROTAC前药,并利用四嗪修饰的c(RGDyK)靶向肽(cRGD-Tz)在肿瘤微环境中原位释放活性PROTAC,实现目标蛋白的选择性降解。通过引入衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-gal)可切割基团,进一步拓展了其在衰老相关疾病模型中的应用。该策略为开发高选择性、低毒性的PROTAC前药提供了新思路。

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